Все большее распространение в медицинской практике всех стран мира получают суппозиторные лекарства. Это объясняется их положительными свойствами и отсутствием негативных эффектов, присущих пероральным и инъекционным препаратам.

В состав суппозиториев входят лекарственные средства почти всех фармакологических групп с разнообразными физико-химическими свойствами. Чаще всего это спазмолитики, сердечные гликозиды, мочегонные и снотворные средства, антипиретики, анальгетики, антибиотики, гормоны, витамины, анестетики. Несмотря на то, что такие суппозиторные лекарственные формы, как свечи, пессарии и палочки имеют разное назначение и место введения, они имеют общую технологию и характерную особенность: при комнатной температуре они представляют собой твердые тела, а при введении в организм превращаются в жидкость.

ИСТОРИЯ РАЗВИТИЯ ТЕХНОЛОГИИ

Суппозитории описаны в русских травниках, лечебниках, рукописных фармакопеях XVI – XVIII столетий. Их изготавливали из мыла или сала, формой "яко гвоздочки". Иногда смеси бальзама, масла деревянного (оливкового) или меда и сока растений нагревали и расплавленную массу выливали в бумажные формы.

В Российскую фармакопею 1802 г. входила статья "Свечки свинцовые (Cerei medicati s. Candellae saturnini)". Тонкие полоски ткани пропитывали горячей смесью из одного фунта воска желтого и половины унции уксуса свинцового. После охлаждения полоски выглаживали на мраморе и натирали маслом. Применяли в уретру при сифилисе.

Начиная с Российской фармакопеи III изд. (РФ III) 1880 г., во всех отечественных фармакопеях имеются общие статьи, посвященные суппозиториям. Частных статей в них не было. Согласно общей статье "Мыльца. Суппозитории" (РФ III) – простые (без лекарственных веществ - ЛВ) мыльца изготавливали путем расплавления масла какао или смеси сала бычьего и воска и выливали в конусообразные стеклянные или бумажные трубки, вставленные во влажный песок. ЛВ вводили в основу с учетом их свойств. Длину и вес указывал врач, при их отсутствии суппозитории изготавливали массой 4 г и длиной 2 дюйма (1 дюйм = 2,54 см).

Ввиду поступления ЛВ, всасывающихся из нижней части прямой кишки через лимфатическую и венозную систему малого таза непосредственно в кровяное русло, ГФ VIII указывала "Если в состав мылец и шариков входят ядовитые и сильнодействующие ЛВ, то следует соблюдать правила о высших дозах, как для лекарственных форм для внутреннего применения". В ГФ Х и ГФ XI в общей статье указано "Суппозитории применяют для введения в полости тела. Различают суппозитории ректальные (свечи), вагинальные и палочки".

СУППОЗИТОРИИ СЕГОДНЯ

В настоящее время суппозитории это - твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы.

Различают суппозитории: ректальные (свечи)-suppositoria rectalia, вагинальные - suppositoria vaginalia и палочки - bacilli.

Ректальные суппозитории (свечи) могут иметь форму конуса, цилиндра заостренным концом или иную форму. Вес свечей должен находиться в пределах от 1,1 до 4 г. Максимальный диаметр — 1,5 см. Если врачом вес не указан, то свечи изготовляются весом 3 г. Для детской практики вес свечей должен быть указан в рецепте.

Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики) - glo-buli, яйцевидными (овули) - ovula или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии) - pessaria. Вес их должен находиться в пределах от 1,5 до 6 г. Если врачом вес не указан, то вагинальные суппозитории изготовляются весом не менее 4 г.

В качестве основ для изготовления суппозиториев применяют масло какао, растительные, животные, гидрогенизированные жиры, ланоль, сплавы гидро-генизированных жиров с воском, спермацетом, обес смоленным озокеритом, твердым парафином и с различными эмульгаторами, желатино-глицериновые и мыльно-глицериновые гели, полиэтиленоксиды и др.

Если врачом основа не указана, то берут масло какао.

Суппозитории должны иметь правильную и соответственно одинаковую форму, однородную массу и достаточную твердость, обеспечивающую удобство применения. Однородность массы определяют визуально на срезе по отсутствию вкраплений, блесток или кусочков основы.

ПРЕИМУЩЕСТВА СУППОЗИТОРИЕВ КАК ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ

1. Быстрое поступление лекарственных веществ в большой круг кровообращения и относительно неизменными на место своего воздействия при отсутствии травмирования желудочно-кишечного тракта и печени, а также инактивации веществ пищеварительными соками. (При приеме per os прохождение через печень - 100 %, а при ректальной абсорбции в I фазе – в печень поступает 20 % абсорбированного вещества).

2. Возможность замены инъекционного пути введения, т.к. быстрота всасывания многих веществ может быть приравнена к скорости поступления препарата в большой круг кровообращения при внутримышечных инъекциях.

3. Значительное снижение аллергических проявлений в ответ на ректальное введение препарата.

4. Отсутствие проблемы вкуса, запаха лекарств, возможность назначения лекарственных веществ различных фармакологических групп с разнообразными физико-химическими свойствами.

5. Простота и безболезненность введения.

6. Удобство при лечении людей пожилого возраста, а также использование в детской и психиатрической практике.